已上市LNP药物处方及专利分析​

什么是LNP？

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LNP（lipid nanoparticle）是目前核酸药物研究应用多的递送系统之一，LNP能够安全而有效地递送核酸。目前已经有三款使用LNP的核酸药物获批，分别是Alnylam公司的siRNA药物Onpattro；Pfizer/BioNTech的mRNA疫苗BNT162b2；Moderna的mRNA疫苗mRNA-1273。目前来看，LNP是一个比较成熟的技术平台，可用来递送RNA药物、疫苗或基因编辑工具。相对其他类型的核酸药物递送系统而言，LNP具有很多优势，比如核酸包封率高，能够有效转染细胞，组织穿透性强，细胞毒性和免疫原性低，更有利于递送药物等优势，这些优势使LNP成为出色的核酸递送系统。

LNP怎么来的？

最早在1978年的时候，就有科研人员做过LNP-mRNA的系统研究，受制于体外实验以及mRNA的免疫原性，当时并没取得突破性进展。直到2005年，宾夕法尼亚州立大学的卡塔林教授和魏斯曼教授通过假尿苷修饰，降低mRNA自身免疫原性的同时，可以发挥mRNA转移作用，mRNA的成药性研究得到突飞猛进。2018年onpattro药物的上市，又证实了LNP递送系统的有效性和安全性。经过长久的技术积累（and专利纷争），目前LNP包裹核酸的体系已成为预防和治疗各种疾病的新型治疗药物。当前，LNP已成功进入临床用于递送mRNA和siRNA；如果说Onpattro打开了LNP的发展之路，那两款新冠mRNA疫苗的问世，则标志着mRNA疗法的一个里程碑。

LNP药物

Onpattron

临床结果

药物处方

市场情况

Comirnaty

临床结果

疫苗组成

市场情况

2020年疫苗上市后全年收入为1.54亿美元，自2021年开始，疫苗销售逐季度提高，这也与新冠的防控不断加强，各国推广疫苗接种密切相关。辉瑞2021年第三季度业绩超预期，新冠疫苗BNT162b2的销售飙升，第三季度销售总收入近130亿美元。辉瑞2021年疫苗全年销售367.8亿美元。预测2022年疫苗收入290亿美元。

Spikevax

临床结果

疫苗组成

市场情况

2020年疫苗上市后全年收入为1.99亿美元，2021年第二季度销售总收入41.97亿美元，由于生产和运输的问题，第三季度疫苗收入48.1亿，增速明显放缓，2021年全年新冠销售为185亿美元，低于此前预期200亿，目前已经签下170亿美元2022年的订单，预测2022年销售额为170-220亿美元。

专利分析

我司产品

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数据及资料引自：

1. 处方信息-DailyMed (nih.gov)

2. 专利信息-EPO - Home

3. 临床信息-Home - ClinicalTrials.gov

4. Hou X, Zaks T, Langer R, Dong Y. Lipid nanoparticles for mRNA delivery. Nat Rev Mater. 2021;6(12):1078-1094. doi:10.1038/s41578-021-00358-0