Nevirapine (Synonyms: BI-RG 587; NSC 641530; NVP)

来源: 上海皓元生物医药科技有限公司   2018-6-29   访问量:536评论(0)

  Nevirapine (Synonyms: BI-RG 587; NSC 641530; NVP)

  Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂,Ki值为270 μM。

  Nevirapine Chemical Structure

  CAS No. : 129618-40-2

  分子量:266.3

  分子式:C₁₅H₁₄N₄O

  CAS No.:129618-40-2

  纯度: 99.81%

  Nevirapine说明:奈韦拉平是一种非核苷抑制剂的 HIV-1 逆转录酶用于治疗和预防艾滋病毒/艾滋病;270微米。

  IC50 & Target:Ki: 270 μM (HIV-1 reverse transcriptase)[1]

  Nevirapine在体外: 奈韦拉平本身是仅 CYP3A4 的抑制剂在浓度, 远远高于那些治疗相关性 (Ki=270 微米) [1]。在几种人类癌症模型中, 奈韦拉平已被用作治疗癌症的再分化剂。在所有剂量 (100, 200, 350, 500 微米) 测试, 在 48 h 治疗后, 奈韦拉平显著抑制细胞增殖。在高剂量 (500 微米), 奈韦拉平显著增加凋亡细胞的百分比与控制 [2]。奈韦拉平是一种强有力和选择性抑制剂 (IC50=10-100 nM) 的复制的各种 HIV-1 菌株在几个细胞化验 [3]。

  Nevirapine在体内: 奈韦拉平可用于与核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 (如齐多夫定, didanosine 等) 结合使用。HIV-1 蛋白酶抑制剂 (如沙奎那韦、利托那韦、indinavir 等) 与美国 FDA 批准使用。在人, 奈韦拉平在尿主要被消灭作为葡糖苷酸共轭物 2-, 3-, 8-和 12-hydroxynevirapine [1]。在老鼠、老鼠、兔子、猴子和黑猩猩的两性中, 奈韦拉平完全被吸收。在所有被研究的动物种类的两性中, 奈韦拉平被广泛代谢 [4]。奈韦拉平 (9 毫克/千克, 18 毫克/千克和36毫克/千克) 显示严重减少溃疡严重程度评分和溃疡指数相比, 控制 [5] 参考

  相关文献

  [1]. Erickson DA, et al. Characterization of the in vitro biotransformation of the HIV-1 reverse transcriptase inhibitornevirapine by human hepatic cytochromes P-450. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1488-95.

  [2]. Dong JJ, et al. In vitro evaluation of the therapeutic potential of nevirapine in treatment of human thyroid anaplastic carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 May 6;370(1-2):113-8.

  [3]. Merluzzi VJ, et al. Inhibition of HIV-1 replication by a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Science. 1990 Dec 7;250(4986):1411-3.

  [4]. Riska PS, et al. Biotransformation of nevirapine, a non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys, and chimpanzees. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1434-47.

  [5]. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9.



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