Posaconazole hydrate (Synonyms: SCH56592 hydrate)

来源: 上海皓元生物医药科技有限公司   2018-10-17   访问量:160评论(0)

  Posaconazole hydrate (Synonyms: SCH56592 hydrate)

  Posaconazole 水合物是Lanosterol-14去甲基酶抑制剂,IC50为0.25 nM。

  Posaconazole hydrate Chemical Structure

  CAS No. : 1198769-38-8

  分子量:718.79

  分子式:C₃₇H₄₄F₂N₈O₅

  CAS No.:1198769-38-8

  说明: 泊沙康唑水合物是一种广谱、第二代、三唑化合物, 具有抗真菌活性。

  IC50 & Target:antifungal

  体外: 泊沙康唑具有强大的 trypanocidal 活性。胺碘酮与泊沙康唑协同作用。泊沙康唑也影响和扰乱 Ca2+homeostasis 在 T. 克氏锥虫。泊沙康唑阻止**甾醇的生物合成, 这是寄生虫生存的必要条件。泊沙康唑对 epimastigote (细胞外) 阶段的增殖有明显的剂量依赖性效应, 最小的抑制浓度为 20 nm, IC50 为 14 nm。与临床相关的细胞内 amastigote 形式的寄生虫, 泊沙康唑更有效。泊沙康唑具有最小的抑制浓度和 IC50 值 3 nm 和 0.25 nm [1]。泊沙康唑对念珠菌和曲霉素的分离有积极作用, 对氟康唑、伏立康唑和两性霉素 B 具有抗性, 比其他三唑类对 zygomycetes [2] 更活跃。

  体内: 单独使用胺碘酮治疗受感染的动物可减少寄生虫血症, 增加存活60天 pi (0% 为未经处理的控制与40% 对胺碘酮处理的动物) 和, 当与泊沙康唑结合, 延迟发展寄生虫血症 [1]。合用的泊沙康唑和升压加增加药物暴露比单独在禁食状态的泊沙康唑的管理。食物, 特别是高脂肪含量的膳食, 显著提高泊沙康唑生物利用度。全身暴露在泊沙康唑增加4和2.6 倍, 当它被消耗高脂肪和脱脂膳食, 分别 [3]。泊沙康唑和胺碘酮可能构成有效的抗 T。克氏锥虫治疗低副作用 [4]。在每日两次剂量≥15毫克/公斤的体重, 泊沙康唑延长小鼠的生存和减少组织负担 [5]。

  相关文献:

  [1]. Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.

  [2]. Sabatelli F, et al. In vitro activities of posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, and amphotericin B against a large collection of clinically important molds and yeasts. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jun;50(6):2009-15.

  [3]. Sansone-Parsons A, et al. Effect of a nutritional supplement on posaconazole pharmacokinetics following oral administration to healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1881-3.

  [4]. Veiga-Santos P, et al. Effects of amiodarone and posaconazole on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. Int J Antimicrob Agents. 2012 Jul;40(1):61-71.

  [5]. Sun QN, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Jul;46(7):2310-2.



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