YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)
产品信息

    

        

            

            
产品名称
            
            

            
产品编号
            
            

            
规格
            
            

            
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价格（元）
            
        
        

            

            
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)
            
            

            
50808ES08
            
            

            
5mg
            
            

            
-20 oC
            
            

            
656.00
            
        
        

            

            
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)
            
            

            
50808ES25
            
            

            
25mg
            
            

            
-20 oC
            
            

            
2156.00
            
        
    

产品描述
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)是一种新型的小分子survivin抑制剂，IC50为0.54 nM，通过抑制survivin基因启动子转录从而抑制survivin表达，而不会显著抑制SV40启动子活性。YM155具有抗肿瘤活性，通过激活DNA损伤通路，诱导DNA损伤，从而有效杀死急性淋巴细胞白血病细胞，另外，在多种肿瘤细胞体内外研究中，YM155表现出诱导细胞凋亡，抑制肿瘤生长的作用。
目前，YM155已进入临床Phase 2阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质

    

        

            

            
英文别名（English Synonym）
            
            

            
YM-155,Sepantronium Bromide
            
        
        

            

            
化学名（Chemical Name）
            
            

            
1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-,bromide
            
        
        

            

            
靶点（Target）
            
            

            
Survivin
            
        
        

            

            
CAS 号（CAS NO.）
            
            

            
781661-94-7
            
        
        

            

            
分子式（Molecular Formula）
            
            

            
C20H19BrN4O3
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
443.29
            
        
        

            

            
外观（Appearance）
            
            

            
白色粉末
            
        
        

            

            
纯度（Purity）
            
            

            
≥98%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
溶于DMSO
            
        
        

            

            
结构式（Structure）
            
            

        
    

运输与保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
 




使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
1) 为检测YM155在人肿瘤细胞中对survivin表达的作用，分别用1, 10, 100, 1,000nM YM155处理p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞24 h，发现YM155以剂量依赖的方式显著抑制survivin表达。[1]
2）为YM155对SK-NEP-1细胞的抑制作用，用不同浓度的YM155（0.005-1.28μM）孵育细胞24h，发现，YM155以剂量依赖的方式抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡（50和100nM）。[5]
（二）动物实验
1) 为检测YM155在体内的抗肿瘤活性，给PC-3移植瘤小鼠持续灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。发现YM155完全抑制肿瘤生长，并诱导大量肿瘤衰退，而小鼠体重和血细胞数量没有减少。[1]
2）为检测YM155在裸鼠中对SK-NEP-1细胞的生长作用，建立SK-NEP-1细胞移植瘤模型，分别用PBS、DMSO和YM155（5mg/kg, 10mg/kg）处理小鼠，结果发现，YM155显著抑制SK-NEP-1移植瘤生长，肿瘤体重减小，而且小鼠体重变化不大。[5]
参考文献
[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007). 
[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614C621(2011).
[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect ofYM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).
[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology8:39 (2015).
[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer12:619 (2012).