Danusertib达鲁舍替
产品信息

    

        

            

            
产品名称
            
            

            
产品编号
            
            

            
规格
            
            

            
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价格（元）
            
        
        

            

            
Danusertib达鲁舍替
            
            

            
51101ES08
            
            

            
5mg
            
            

            
-20 ºC
            
            

            
827.00
            
        
        

            

            
Danusertib达鲁舍替
            
            

            
51101ES25
            
            

            
25mg
            
            

            
-20 ºC
            
            

            
2,677.00
            
        
    

产品描述
Danusertib又称PHA-739358，抑制Aurora kinase家族，作用于Aurora A、B、C，其IC50分别为13、79、61 nM。除作用于Aurora kinase家族，Danusertib还抑制FGFR1、c-Abl、Ret和Trk-A活性。Danusertib诱导p53依赖的核内增殖，当浓度超过50nM时，完全抑制培养的肿瘤细胞增殖并明显降低组蛋白H3磷酸化，而且在移植瘤模型中，Danusertib也表现出抗肿瘤作用，显著抑制肿瘤生长。
目前，Danusertib已进入Phase 2阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质

    

        

            

            
中文别名（Chinese Synonym）
            
            

            
达努塞替
            
        
        

            

            
英文别名（English Synonym）
            
            

            
PHA-739358, PHA739358
            
        
        

            

            
化学名（Chemical Name）
            
            

            
(R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-
            
4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
            
        
        

            

            
靶点（Target）
            
            

            
Aurora kinase
            
        
        

            

            
CAS 号（CAS NO.）
            
            

            
827318-97-8
            
        
        

            

            
分子式（Molecular Formula）
            
            

            
C26H30N6O3
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
474.55
            
        
        

            

            
外观（Appearance）
            
            

            
白色粉末
            
        
        

            

            
纯度（Purity）
            
            

            
≥98%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
溶于DMSO
            
        
        

            

            
结构式（Structure）
            
            

        
    

运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。




使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
1）使用不同浓度的Danusertib(PHA-739358）（0.01-10μM）孵育HeLa细胞1h，Western blot检测磷酸化Aurora A、Aurora B介导的组蛋白H3磷酸化，结果显示，随Danusertib浓度增加，其抑制作用越来越显著。另外，用分别0.5、1μMDanusertib处理HCT-116细胞24h，发现p53蛋白水平提高，而且p21蛋白水平也相应提高。[1]
2）为研究Danusertib (PHA-739358）对肿瘤细胞的作用，使用5、50、500nMDanusertib分别处理Huh-7、HepG2细胞，当浓度超过50nM时，Danusertib表现出明显的抗增殖作用，肿瘤细胞几乎停止生长。[2]
（二）动物实验
1）为检测Danusertib (PHA-739358）的抗肿瘤活性，建立HL-60移植瘤小鼠模型，静脉注射30 mg/kg/day持续5天，肿瘤生长抑制率（TGI）达到98%，在治疗结束1周后达到完全的抑制，肿瘤完全收缩。[1]
2）每天2次用15mg/kg Danusertib (PHA-739358）处理Huh-7和HepG2移植瘤模型，分别处理3、6、9、12天，发现，Danusertib有效抑制Huh-7和HepG2肿瘤生长。从第3天开始，Huh-7肿瘤生长就被明显抑制。[2]
参考文献
[1] PatriziaCarpinelli, et al. PHA-739358, a potent inhibitor of aurora kinases with a selecyive target inhibiton profile relevant to cancer. Mol Cancer Ther 6(12 Pt 1): 3158-3168(2007).<