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辛伐他汀

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产品名称: 辛伐他汀

英文名称: Simvastatin

产品编号: 51204ES80

产品价格: 0

产品产地: 翌圣生物

品牌商标: Yeasen

更新时间: 2023-08-17T13:40:59

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翌圣生物科技(上海)股份有限公司
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Simvastatin辛伐他汀
产品信息
产品名称
产品编号
规格
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价格(元)
Simvastatin辛伐他汀
51204ES80
100mg
-20 ºC
1137.00
产品描述
Simvastatin(辛伐他汀,又称为MK-733Zocor)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki值为0.12 nMSimvastatin抑制小鼠L-M cell (成纤维细胞),大鼠H4II E细胞(肝脏),以及人类Hep G2 细胞(肝脏)中胆固醇合成,IC50值分别为19.3 nM13.3 nM15.6 nMSimvastatin显著抑制细胞增殖,诱导细胞周期G1期阻?,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤转移作用。Simvastatin激活蛋白激酶Akt,促进其底物eNOS磷酸化,并促进血管再生。Simvastatin也可以抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50 ~ 13 µM)。另外,Simvastatin表现出抗炎症作用。
Simvastatin的商品名称为Zocor,用于降低胆固醇,常与ezetimibe(Zetia)联合使用,用于治疗血脂异常。此外,Simvastatin也可降低高心脏病风险者发病的机会。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
英文别名(English Synonym
MK-733, Zocor, Simcard,Simvacor
化学名(Chemical Name
2,2-dimethyl-1S,2,3R,7S,8S,8aR-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-
4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester
靶点(Target
HMG-CoAreductase
CAS 号(CAS NO.
79902-63-9
分子式(Molecular Formula
C25H38O5
分子量(Molecular Weight
418.57
外观(Appearance
粉末
纯度(Purity
98%
溶解性(Solubility
溶于DMSO
结构式(Structure
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
为检测Simvastatin在细胞中的作用,先用50 µM simvastatin预孵育KBM-5细胞(1 × 106/mL) 12h,然后用TNF (0.1 nM)处理30min,发现,Simvastatin抑制TNF诱导的NF-κB活化。[5]
(二)动物实验
1)用simvastatin20 mg/kg)预处理雄性C57BL/6小鼠,然后机械通风4 hsimvastatin预处理组保持肺损伤水平接近未接受通风组,通过抑制HMG CoA还原酶活性,Simvastatin保护小鼠避免受到机械通风造成的损伤。[3]
2)给动物腹腔注射simvastatin0.1 mg/kg/d),股动脉切除后40天,simvastatin促进体内侧副管形成。[4]
参考文献
[1] Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 36(3): 72-82 (1988).
[2] MonicaN.S., et al. Simvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, exhibits anti-metastatic and anti-tumorigenic effects in endometrial cancer. Gynecologic Oncology134(2): 346–355 (2014).
[3] Nikolaos M, et al. Inhibition of HMGCoAreductase by simvastatin protects mice from injurious mechanical ventilation. Respiratory Research16:24 (2015).
[4] Kureishi Y, et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals.Nat Med. 6(9):1004-1010 (2000).
[5] K. S. Ahn, et al. Reversal of chemoresistance and enhancement of apoptosis by statins through down-regulation of the NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology 75: 907-913 (2008).