Apixaban阿哌沙班
产品信息

    

        

            

            
产品名称
            
            

            
产品编号
            
            

            
规格
            
            

            
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价格（元）
            
        
        

            

            
Apixaban阿哌沙班
            
            

            
51205ES08
            
            

            
5mg
            
            

            
-20 ºC
            
            

            
1,227.00
            
        
        

            

            
Apixaban阿哌沙班
            
            

            
51205ES25
            
            

            
25mg
            
            

            
-20 ºC
            
            

            
3,587.00
            
        
    

产品描述
Apixaban（阿哌沙班，又称BMS 562247-01，商品名为Eliquis）是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂，并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子，对人和兔Xa因子具有相似的亲和性，Ki值分别为0.08 nM和0.16nM。
Apixaban已批准上市，作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质

    

        

            

            
英文别名（English Synonym）
            
            

            
Eliquis, BMS 562247-01
            
        
        

            

            
化学名（Chemical Name）
            
            

            
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-
            
1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
            
        
        

            

            
靶点（Target）
            
            

            
Factor Xa
            
        
        

            

            
CAS 号（CAS NO.）
            
            

            
503612-47-3
            
        
        

            

            
分子式（Molecular Formula）
            
            

            
C25H25N5O4
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
459.5
            
        
        

            

            
外观（Appearance）
            
            

            
粉末
            
        
        

            

            
纯度（Purity）
            
            

            
≥98%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
溶于DMSO
            
        
        

            

            
结构式（Structure）
            
            

        
    

运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。




使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
在体外，Apixaban对人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同，Ki值分别为0.08、0.16、1.3、1.7 nM；并具有抗凝作用，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6、2.3、7.9、6.7μM。[5]
（二）动物实验（体内研究）
在动静脉分流血栓形成(AVST)和静脉血栓形成(VT)预防模型中，Apixaban（0.03-3mg/kg/h）具有抗血栓形成作用，该作用方式为剂量依赖型。[4]
参考文献
[1]A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247(2007).
[2] Zhang D, et al.Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1):70-80 ().
[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem.50(22): 5339-5356 (2007).
[4] WongPC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis.Blood 110:933 (). 
[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies.J ThrombHaemost.6(5):820-829 (2008).