Berzosertib_VE-822; VX-970_CAS#1232416-25-9_MedChemExpress (MCE)上海皓元生物医药科技有限公司

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性能参数

产品名称: Berzosertib_VE-822; VX-970_CAS#1232416-25-9_MedChemExpress (MCE)
产品货号: HY-13902
产品规格: 10 mM * 1 mL///5 mg///10 mg///50 mg///100 mg///200
试剂级别: 试剂级
产品产地: 美国
产品商标: MedChemExpress (MCE)
价    格: 询价
保存与运输: -20°C, 3 years
产品资料: 实验方法技术资料
更新时间: 2020/1/6 16:17:00
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产品详细描述

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Berzosertib

CAS No. : 1232416-25-9

MCE 国际站:Berzosertib

产品活性:Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATMKi 为 34 nM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR

作用靶点:ATM/ATR

In Vitro: Berzosertib (VE-822) also inhibits DNK-PA, mTOR, PI3Kγ with IC50 of >4, >1, and 0.22 μM, respectively. In PSN-1 and MiaPaCa-2 cells, Berzosertib (VE-822) inhibits ATR and ATM with IC50 of 19 nM and 2.6 μM, respectively. VE-822 (80 nM) reduces phospho-Ser345-Chk1 after NSC 613327 (100 nM), radiation (XRT) (6 Gy) or both in PDAC. Additionally, Berzosertib (VE-822) does not inhibit ATM, Chk2 or DNA-PK phosphorylation in response to radiation, which further supports the selectivity of Berzosertib (VE-822) for ATR. VE-822 decreases survival of irradiated PDAC (all lines used are p53-mutant; K-Ras mutant). Knock down of Chk1 by siRNA sensitizes PSN-1 and MiaPaCa-2 cells to radiation but the radiosensitising effect is less profound compare with Berzosertib (VE-822). Adding Berzosertib (VE-822) to NSC 613327 reduces survival ~2-3-fold and dramatically more after chemoradiotherapy.

In Vivo: PSN-1 xenografts are treated with Berzosertib (VE-822) (60 mk/kg; d0, 1), NSC 613327 (100 mg/kg; d0) and/or XRT (6 Gy; d1). Tumors are then harvested 2 h post-XRT. Berzosertib (VE-822) inhibits p-Ser-345-Chk1 in xenografts after DNA-damaging agents, establishing VE-822 as a potent inhibitor of ATR in vivo. Besides, Berzosertib (VE-822) enhances the therapeutic efficacy of radiation (XRT) in MiaPaCa-2 and PSN-1 xenograft models.

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

1000+ Inhibitors&Agonists 作用于20多条经典信号通路
30+ Screening Libraries 疾病机制研究的高效工具
CCK8 Kit | Cell Counting Kit-8
FDA-Approved 药物筛选库
Inhibitor Cocktails 蛋白酶, ***酸酶 & 去乙酰化酶
Top Publications Citing Use of MCE
MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持

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