聚乙二醇化(PEG)修饰蛋白质药物的原理

蛋白质药物的聚乙二醇化，不仅能够有效防止蛋白质药物在体内的很快降解，还能将药物缓慢释放并靶向送达体内的作用部位，从而达到长效缓释靶向目的。蛋白质药物进行聚乙二醇修饰（聚乙二醇化，pegylation）之后，空间结构发生改变。聚乙二醇具有空间位阻，将蛋白质表面的抗原决定簇掩盖起来，使蛋白质分子不能与各种细胞表面受体结合，不被机体的免疫系统识别，避免了相应抗体的产生，抑制相应的免疫反应，即化学修饰解除异体蛋白免疫原性的基本原理。同时，修饰剂的屏障效应，使蛋白质不易受到各种蛋白酶的攻击，降解速率明显降低，有利于药用蛋白活性的发挥。另外，蛋白质化学修饰之后，修饰剂与蛋白质分子偶联，使得蛋白质的分子量增大，空间结构发生改变。当修饰后的蛋白质分子量达到或超出肾小球滤过作用的阈值时，蛋白质随血液循环进入肾脏后就可以逃避肾小球滤过作用，因而可以在血液循环中停留更长的时间。

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