R788 (Fostamatinib), CAS#901119-35-5, Syk抑制剂, AbMole品牌,中国库存。
产品名称: R788 (Fostamatinib), CAS#901119-35-5, Syk抑制剂, AbMole品牌,中国库存。
英文名称: R788, Fostamatinib
产品编号: M1990
产品价格: 0
产品产地: 美国
品牌商标: AbMole
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使用范围: null
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖,EC50为 0.8 μM到8.1 μM。R406 处理,降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病,完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk,但是R406对白血病细胞没有选择毒性。