I-BET-762 (GSK525762), CAS#1260907-17-2, Epigenetic Reader Domain抑制剂, AbMole品牌，中国库存。
产品名称： I-BET-762 (GSK525762), CAS#1260907-17-2, Epigenetic Reader Domain抑制剂, AbMole品牌，中国库存。
英文名称： I-BET-762, GSK525762
产品编号： M2190
产品价格： 0
产品产地： 美国
品牌商标： AbMole
更新时间： null
使用范围： null
I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。