GSK690693 (GSK-690693), CAS#937174-76-0, Akt抑制剂, AbMole品牌,中国库存。
产品名称: GSK690693 (GSK-690693), CAS#937174-76-0, Akt抑制剂, AbMole品牌,中国库存。
英文名称: GSK690693, GSK-690693
产品编号: M1789
产品价格: 0
产品产地: 美国
品牌商标: AbMole
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使用范围: null
GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族敏感:如PKA, PrkX和PKC同工酶。相对于其它家族的大部分激酶,GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。 然而,GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低,包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶, IC50分别为 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 , IC50 分别为 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ,IC50分别为 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在肿瘤细胞中, GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化, IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致 转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 细胞的增殖, IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 细胞中,大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡。