「点击化学」的应用:药物研发-技术前沿-资讯-生物在线

「点击化学」的应用:药物研发

作者:北京中科亚光生物科技有限公司 2016-11-02T09:56 (访问量:2309)

多肽类药物的主要特点是用量小,生物活性强,对癌症、自身免疫性疾病、记忆力减退、精神失常、高血压和某些心血管及代谢等疾病有显著的疗效和广泛的应用前景,随着医学及生化技术的发展,多肽类药物将成为 21 世纪重要的诊断、检测试剂以及预防和治疗药物。

点击化学(Click Chemistry)是 2001 年美国诺贝尔化学奖获得者贝瑞•夏普利斯(K. Barry Sharpless)等提出的一系列反应 [1][2],其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元 C—X—C 为基础的组合化学新方法,用少量简单可靠和高选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性。其中最受关注的「点击反应」之一为金属催化的叠氮基与炔基或*基间的环加成反应(见 Figure 1)。由于其具有高效和高控制性,以及产物的高立体选择性和稳定性,成为目前国际医药领域最吸引人的发展方向,用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物,被业界认为是未来加快新药研发最有效的技术之一。


Figure 1. A general scheme for azide/alkyne and azide/nitrile click chemistry
在多肽类药物的研发中,此反应也广受关注。蛋白质的二级结构,尤其是α-螺旋和β-折叠,是生物相互作用的关键,采用点击化学使非天然氨基酸侧链上叠氮化物与炔基或者*基形成的五元杂环,可以达到在多肽中稳定这类二级结构(如 Figure 2 所示)从而提高其生物活性的目的。例如,通过分子模拟优化后,这类杂环结构已成功应用于生物分子 cJun(转录过程中的一种α-螺旋同源二聚体)和抗菌肽 Buforin II 中 [3]。

Figure 2. The secondary structure of peptides or proteins is conformationally and proteolytically stabilized by ring formation
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参考文献:
1、H. C. Kolb, M. G. Finn and K. B. Sharpless. "Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions". Angewandte Chemie International Edition. 2001, 40 (11): 2004-2021.
2、R. A. Evans. "The Rise of Azide-Alkyne 1, 3-Dipolar 'Click' Cycloaddition and its Application to Polymer Science and Surface Modification". Australian Journal of Chemistry. 2007, 60 (6): 384-395.
3、May, Brian Andrew, "Application of 'Click' Chemistry in Peptidomimetic Drug Design" (2008). University of Tennessee Honors Thesis Projects.

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