Ulixertinib
MCE 国际站：Ulixertinib
CAS：869886-67-9
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效的、口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的、可逆的 ERK1/2 激酶共价抑制剂，IC50</ sub> <0.3 nM 针对 ERK2。 Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的磷酸化 ERK2 (pERK) 和下游激酶 RSK (pRSK)[1][2]。 IC50 和目标：IC50：<0.3 nM (ERK2)[2] 体外： 联合 Ulixertinib (BVD-523; 10, 20, 30 μM；48 小时）和 VS-5584 处理可显着诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC-1 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡[3]</sup >。 体内：在药代动力学研究中，发现该测定的灵敏度和特异性足以准确表征 Balb/C 小鼠中 Ulixertinib (VRT752271) 的血浆药代动力学[2]。
体外：Ulixertinib（BVD-523；10、20、30 μM；48 小时）和 VS-5584 联合治疗可显着诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡-1[3]。
体内：在药代动力学研究中，该检测方法的灵敏度和特异性足以准确表征 Ulixertinib (VRT752271) 在 Balb/C 小鼠中的血浆药代动力学[2]。
热销产品：Rotigaptide | Intoplicine | EN450 | SP2509 | Tolcapone | Tovetumab | EHop-016 | Nafamostat (mesylate) | Tacrolimus (monohydrate) | Gastrin-Releasing Peptide, human
研究领域：MAPK/ERK Pathway | Stem Cell/Wnt
作用靶点：ERK
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801.[2]. Kumar R, et al. Determination of ulixertinib in mice plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in mice. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:140-4.[3]. Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.