蔗糖八硫酸盐与透明质酸水溶制剂的应用

透明质酸在美容领域已有15年应用历史，已被证明是无害且有效的。目前，基于源自生物发酵的交联透明质酸的凝胶应用最为广泛，在填充皱纹、粘弹性补充、眼科治疗或尿失禁等领域中的使用全部得到认可与青睐。主要因为透明质酸天然存在于人体中，如真皮、滑液和角膜中，可使得其副作用降至最低。

​

然而，人体中的内源性酶，如透明质酸酶可将其降解，使得透明质酸粘性降低，导致在填充皱纹或粘弹性补充领域的期望效果随时间而降低，缩短了再次注射时间间隔。目前，解决这一问题的主要手段为加入透明质酸酶抑制剂，减缓其对透明质酸的降解。文献研究表明，硫酸酯基团即具有抗透明质酸活性。为此，埃斯特尔·皮龙等人发明了包含至少一种透明质酸及至少一种蔗糖八硫酸酯水溶性盐的水性介质组合物，该组合物通过加入蔗糖八硫酸酯水溶性盐，如蔗糖八硫酸酯钾/钠盐，不仅可解决由于透明质酸酶导致的含透明质酸组合物降解的问题，而且还可保持这些组合物用于皱纹填充、粘弹性补充、化妆品制剂或药物制剂领域的能力，主要是因为向基于透明质酸的凝胶中加入蔗糖八硫酸酯水溶性盐不会导致灭菌过程中凝胶粘性或弹性降低，在制备相关无菌制剂方面具有明显优势。此组合物中，蔗糖八硫酸酯盐与透明质酸之间没有相互作用或不反应，为物理混合。另外，在制成的化妆品制剂中，还可添加其他功能性化妆品成分；在制成的医药制剂中，可添加抗氧化剂，局部麻醉剂或维生素等，如各种多元醇、利多卡因、普鲁卡因、布比卡因等。

该组合物中的蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在制药领域，蔗糖八硫酸酯盐，如蔗糖八硫酸酯钾，主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作为体内活性物质，它可激活体内成纤维细胞生长因子，产生一系列生理学效应，具有保护粘膜，治疗溃疡，促进伤口愈合等作用。在此组合物中，蔗糖八硫酸酯盐具有愈合功能，而透明质酸为促进愈合的活化剂，二者联用，当该组合物用于有组织损伤的部位时，还具有促进组织细胞恢复的功能。

目前国内已有艾伟拓公司的蔗糖八硫酸酯钠和蔗糖八硫酸酯钾上市，其中蔗糖八硫酸酯钾已于CDE备案登记，国内仅此一家，为独家品种。产品信息如下：

另外，艾伟拓早在2007年就与丘比Kewpie开始了战略合作，独家代理丘比Kewpie卵磷脂系列和透明质钠全系列产品，且均在CDE和DMF登记备案，质量值得信赖。丘比公司透明质酸产品线丰富，除了基本的透明质酸外（化妆品级、食品级、医药级），还拥有五个自主研发的专利产品—功能型透明质酸Hyalo-Oligo®，Hyaloveil®-P，Hyalorepair®，HAbooster，超保湿型透明质酸。感兴趣的小伙伴快来咨询吧。

参考文献：

1埃斯特尔·皮龙等人，包含至少一种透明质酸及至少一种蔗糖八硫酸酯水溶性盐的在水性介质中的组合物 ，申请(专利)号：CN 201380031227

2蔗糖八硫酸酯X盐现货供应-艾伟拓（上海）医药科技有限公司 (avt-avt.com)