DPPG-Na与DSPG-Na应用上有什么区别？

本期AVT小编给大家带来两款PG磷脂：DPPG-Na与DSPG-Na，说到PG磷脂小伙伴们应该并不陌生，不过DPPG-Na与DSPG-Na这两款磷脂在应用中有着怎样的区别你是否了解呢？

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介绍应用之前，我们来回顾一下DPPG-Na与DSPG-Na的基本信息：

DPPG-Na二棕榈酰磷脂酰甘油（供注射用）-艾伟拓供

中文名称：二棕榈酰磷脂酰甘油（供注射用）

化学名：1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，钠盐]

英文名称：DPPG-Na

CAS号：67232-81-9

登记号：F20180000838

DMF号：32797

分子量：745

分子式：C₃₈H₇₄O₁₀PNa

级别：药用注射级

适用领域：脂质体膜材、乳化剂

产品性能：白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1（v/v）

保存条件：-20℃以下，遮光密闭

DSPG-Na二硬脂酰磷脂酰甘油-艾伟拓供

中文通用名称：二硬脂酰磷脂酰甘油

化学式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，钠盐

英文通用名称：DSPG-Na

CAS号：124011-52-5

分子量：801.08

分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa

等级：试剂

产品性能：白色粉末

保存条件：2-8℃，遮光密闭

深耕药用辅料这一行业十几年，艾伟拓供应的DPPG-Na磷脂可是有资质的，产品已在CDE登记备案，登记号F20180000838，同时我们的产品也在FDA备案，DMF号32797。磷脂类产品对温度要求非常高，DPPG-Na磷脂亦需要在-20℃以下环境中遮光密闭保存。

要说DSPG-Na与其他合成磷脂的区别，其中一点是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的环境中保存，2-8℃的环境中遮光密闭保存即可。

DPPG-Na与DSPG-Na磷脂应用大比较

说到DPPG-Na的应用，较为常见的是多囊脂质体产品，多囊脂质体的制备离不开处方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也离不开DepofoamTM技术，这项技术由美国Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并运用于多个产品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构，当采用二次乳化法制备脂质体时，如果油相中含有甘油三酯，就会得到Depofoam，它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等，药物释放时间最长可达30天。下面我们就来具体了解一下这几款多囊脂质体。

1.Depocyt®

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，极大的改善了病人的顺应性。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg胆固醇。

2.DepoDur®

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸吗啡脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸吗啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.Exparel®

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂质体，2011年FDA批准上市，用于手术部位术后麻醉镇痛，可延长药物释放至72小时。处方中使用了一种新的PC类磷脂辅料DEPC，这在基于DepoFoamTM技术的上市产品中是独一份的。 其处方磷脂组成为DEPC、DPPG-Na、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、胆固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年来Exparel®的市场及销售额高速增长，2015年总销售额达2.4亿美元且仍不断上升。

DSPG-Na在两性霉素B脂质体Ambisome®发挥着怎样的作用？

DSPG-Na适用于脂质体的制备，最典型的案例是两性霉素B脂质体Ambisome®。Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的全球首ge上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。其zui先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂，用于治疗严重的深度真菌感染，如黑热病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。

Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG-Na与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好，可见完全经得起临床与市场的长期考验。

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