Tenofovir (Synonyms: GS 1278; PMPA; TDF)

来源: 上海皓元生物医药科技有限公司   2018-6-29   访问量:559评论(0)

  Tenofovir (Synonyms: GS 1278; PMPA; TDF)

  Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。

  Tenofovir Chemical Structure

  CAS No. :147127-20-6

  分子量:287.21

  分子式:C₉H₁₄N₅O₄P

  CAS No.:147127-20-6

  纯度: 99.77%

  说明:替药是一种用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。

  Tenofovir体外: HK-2 细胞对细胞活力的影响表现为9.21 和2.77 微米, MTT 法测定的 IC50 值分别为48和 72 h。替替替在 HK-2 细胞中降低 ATP 水平。替替 (3.0 到28.8 微米) 增加 HK-2 细胞的氧化应激和蛋白质羰基化。此外, 替 HK-2 诱导细胞凋亡, 并通过线粒体损伤诱导细胞凋亡 [1]。在0.25% 港灯制定的替替和 M48U1, 每一个都抑制 R5-tropic HIV-1BaL 和 X4-tropic HIV-1IIIb 在活化 PBMCs 的复制, 并抑制几个实验室菌株和病人衍生的 HIV-1 分离。M48U1 和替替的联合配方在0.25% 港灯展示了抗感染的协同抗逆转录病毒活性 R5-tropic HIV-1BaL, 并没有毒性 PBMCs [2]。

  Tenofovir在体内: 诺福韦富马酸 (20, 50, 140, 或300毫克/千克) 管理的三明治小鼠, 显示剂量依赖性活动期间阴道 HIV 挑战的三明治人性化的小鼠。替诺福韦富马酸酯 (50, 140, 300 毫克/千克) 显著减少在三明治小鼠的 HIV 传播 [3]。替诺福韦富马酸酯 (0.5, 1.5, 或5.0 毫克/千克/天, 邮编) 诱导旱獭慢性感染为什么的血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦富马酸治疗慢性 HBV 感染土拨鼠模型安全有效 [4]。

  相关文献

  [1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).

  [2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

  [3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.

  [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.



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