GSK1210151A (I-BET151), CAS#1300031-49-5, Epigenetic Reader Domain抑制剂, AbMole品牌，中国库存。
产品名称： GSK1210151A (I-BET151), CAS#1300031-49-5, Epigenetic Reader Domain抑制剂, AbMole品牌，中国库存。
英文名称： GSK1210151A, I-BET151
产品编号： M2096
产品价格： 0
产品产地： 美国
品牌商标： AbMole
更新时间： null
使用范围： null
I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。