星孢菌素Staurosporine(STS)抗生素AM-2282
产品名称: 星孢菌素Staurosporine(STS)抗生素AM-2282
英文名称: Staurosporine
产品编号: 50606ES03
产品价格: 0
产品产地: 翌圣生物
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2023-08-17T13:40:59
使用范围: null
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
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Staurosporine星形孢菌素产品信息
产品名称 产品编号 规格 储存 价格(元) Staurosporine星形孢菌素 50606ES03 1mg -20 ºC 1,397.00 Staurosporine星形孢菌素 50606ES08 5mg -20 ºC 2,997.00 Staurosporine星形孢菌素 50606ES10 10mg -20 ºC 5,477.00产品描述Staurosporine(星形孢菌素,STS)是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂,有效抑制PKC活性,在大鼠脑组织实验中,IC50为2.7 nM。Staurosporine强效抑制PKC-α,其抑制活性比PKC-δ高100倍,比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外,Staurosporine还抑制PKA,PKG,p60v-src酪氨酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多种人癌细胞增殖,主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断,调整G1期阻断,并诱导细胞凋亡。另外,Staurosporine具有多种生物学作用,如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
中文别名(Chinese Synonym) 抗生素AM-2282 英文别名(English Synonym) Antibiotic AM-2282,Stsp 化学名(Chemical Name) 2,3,10,11,12,13-hexahydro-10R-methoxy-9S-methyl-11R-methylamino-9S,13R-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh;3’,2’,1’-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one 靶点(Target) PKC CAS 号(CAS NO.) 62996-74-1 分子式(Molecular Formula) C28H26N4O3 分子量(Molecular Weight) 466.53 外观(Appearance) 白色/浅黄色固体 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 结构式(Structure) 运输与保存方法
注意事项1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)(一)细胞实验为检测staurosporine对U-937细胞凋亡的诱导作用,分别用0.5 μM处理18h,1 μM处理24 h,后用Annexin-V/7-AAD检测细胞凋亡,与对照组相比,1 μMstaurosporine处理24 h的细胞凋亡细胞比例显著增加,而0.5 μM处理18h组凋亡细胞比例与对照组相比,差别不显著。[5](二)动物实验在体内实验数据表明,staurosporine致死毒性非常强,半致死剂量为6.0mg/kg,最大耐受剂量1.0mg/kg(腹腔注射)。Staurosporine与VBL联合用于体内实验时,0.1mg/kg staurosporine时几乎不影响VBL的作用,0.6mg/kg(半致死剂量的十分之一)staurosporine单独作用时没有任何抗肿瘤作用或毒性。[3]参考文献[1] Tamaoki, T., et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem.Biophys. Res. Commun. 135: 397-402 (1986).[2] Li, H., et al. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. MolPharmacol 57:427-35 (1999).[3] Ken-ichi Miyamoto, et al. Inhibition of Multidrug Resistance by a New Staurosporine Derivative, NA-382,in Vitro and in Vivo. Cancer Res 53: 1555-1559 (1993).[4] Boix, J., et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology 36: 811-821 (1997).[5] Andreas Antonsson, et al. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Research 29(8): 2893-2898 (2009).