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PEG修饰siRNA

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产品名称： PEG修饰siRNA

英文名称： AccuTarget™ siPEG Nanoparticle

产品编号： 012

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柏业贸易（上海）有限公司
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产品介绍

PEG修饰或包裹是一种最常见的药物改性方式，用于增加药物的血清稳定性，改良药物在体内的分布和吸收，从

而使得药物能被有效利用。早期的siRNA基因治疗实验采用普通的siRNA高压静脉注射方式，不仅成本高，还容易

产生肝炎爆发等副作用。PEG修饰或包裹的siRNA及相关技术给科研工作者带来了新希望。该技术能够显著改善

siRNA体内药代特性而不影响siRNA在细胞内的干扰作用，降低了siRNA用量及成本，减少了大量用药产生的脱靶

效应及炎症反应等不良反应。韩国科技学院（KAIST）的Tae Gwan Park博士与其团队在Journal of

Controlled Release杂志发表多篇文章，系统性地证明了采用PEG修饰的VEGF siRNA在肿瘤抗血管生成治疗实

验中能够取得相当优异的抗成瘤效果。

裸鼠PC-3种植瘤模型（尾静脉注射）：（A）对照组；（B）错配的siRNA-PEG/PEI；（C）VEGF siRNA；（D）VEGF siRNA/PEI；（E）VEGF siRNA-PEG/PEI

实验结果表明：经过修饰的VEGF siRNA通过高效而特异性干扰VEGF合成与释放，明显抑制了裸鼠皮下种植瘤的

生长。在相同的转染条件下，经过PEG修饰的VEGF siRNA的效果远远超过了不经修饰的相同序列VEGF

siRNA。其主要原因是，经过VEGF修饰的siRNA在相同条件下，体内血清稳定性高，能够通过血液循环系统分布

到体内各大中要靶器官组织，吸收效果好，能够取得更好和更特异的治疗效果。


PEG修饰使得siRNA在血液循环系统中的稳定性从4-6小时提升到了48小时以上。进入细胞的修饰siRNA由于处

于胞内的谷胱甘肽水平下而脱离PEG分子发挥其生物效用，所以PEG修饰增加了细胞对siRNA的吸收，且不影响

siRNA在细胞内的干扰效果——在相同转染条件下，经过PEG修饰的VEGF siRNA对PC-3细胞VEGF释放的抑制

效果几乎不受培养基中胎牛血清的影响。在裸鼠种植瘤模型的抗血管生成治疗实验中，经过PEG修饰的siRNA可

以在24小时内到达心、肝、肾、肺、脾等各大器官，仅仅通过静脉注射（每只裸鼠约注射3nmole），VEGF

siRNA就能够到达皮下肿瘤并且抑制其生长，其效果不亚于瘤内注射。



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