PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)
产品名称: PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)
英文名称: PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)
产品编号: 51102ES08
产品价格: 0
产品产地: Yeasen
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2023-08-17T13:40:59
使用范围: null
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
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PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)产品信息
产品名称 产品编号 规格 储存 价格(元) 51102ES08 5mg -20 ºC 1,137.00 PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) 51102ES25 25mg -20 ºC 3,867.00产品描述PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一种新型的强效CDK抑制剂,作用于Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25和Cdk7/cyclin H,其IC50分别为8、8、5和10 nM。PHA-793887对白血病细胞表现出细胞毒性,IC50值为0.3-7μM。在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。对移植瘤模型和原代白血病扩散细胞模型的研究发现PHA-793887同样对白血病细胞具有明显的作用。【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
化学名(Chemical Name) N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-3-methylbutanamide 靶点(Target) CDK2/CDK5/CDK7 CAS 号(CAS NO.) 718630-59-2 分子式(Molecular Formula) C19H31N5O2 分子量(Molecular Weight) 361.48 外观(Appearance) 白色粉末 纯度(Purity) ≥95% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 结构式(Structure) 运输与保存方法注意事项1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)(一)细胞实验为检测PHA-793887在体外的细胞毒性作用,用不同浓度的PHA-793887处理11种白血病细胞,包括K562、KU812、KCL22、TOM1、SUP-B15、ALL-2、REH、697、RS(4;11)、KG1、HL60、RPMI8226、AML-PS,其IC50为0.04-10μM,作用于ALL-2、TOM1、RS(4;11)及HL60细胞的IC50小于1μM;作用于SUP-B15、KG1细胞的IC50大于10μM。在对细胞周期和细胞凋亡研究中,发现在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。[2](二)动物实验在体内研究中,K562和HL60这2种白血病细胞皮下注射到SCID小鼠,给HL60移植瘤小鼠静脉注射20mg/kg PHA-793887,每天1次,持续10天,小鼠中肿瘤消退,结束治疗一周后,所有小鼠无肿瘤。K562移植瘤模型中,PHA-793887处理的小鼠中肿瘤生长速度明显降低。[2]参考文献[1] M. G. Brasca, et al. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitorsuitable for intravenous dosing. Bioor.Med. Chem. 18:1844-1853 (2010).[2] Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burdenleukemia models. Experimental Hematology 38:259–269(2010).