IWP-3

 

 
   IWP-3是Wnt的强效抑制剂，体外对Wnt通路的IC50为40 nM。IWP-3抑制Porcupine(一种膜结合O-酰基转移酶)的活性，从而阻断Wnt蛋白的棕榈酰化，因此影响Wnt蛋白的信号转导能力和分泌。5 μM的IWP-3可阻断LRP6(low-density lipoprotein receptor-related protein 6 receptor)和支架蛋白Dishevelled的Wnt依赖性磷酸化，进而防止β-catenin的聚积。作为Wnt通路的抑制剂，IWP-3已用于从人多能干细胞诱导分化为心肌细胞(EC50 = 1.2 μM)。
 
 
 
 
 
 

    

        

            

            
别名：
            
            

            
·         Inhibitor of Wnt Production-3
            
        
        

            

            
正式名：
            
            

            
2-​[[3-​(4-​fluorophenyl)-​3,​4,​6,​7-​tetrahydro-​4-​oxothieno[3,​2-​d]pyrimidin-​2-​yl]thio]-
            
​N-​(6-​methyl-​2-​benzothiazolyl)-​acetamide
            
        
        

            

            
CAS号：
            
            

            
687561-60-0
            
        
        

            

            
分子式：
            
            

            
C22H17FN4O2S3
            
        
        

            

            
分子量：
            
            

            
484.6
            
        
        

            

            
形式：
            
            

            
晶状固体