L-161,982


 
      L-161,982是PGE2-EP4受体的强效、选择性拮抗剂，其与人的EP4受体选择性结合(Ki为0.024 µM)，而与其他前列腺素样家族的受体，如EP1、EP2、EP3、DP、FP和 IP结合的Ki分别为17、23、1.9、5.1、5.6和6.7 µM。L-161,982在剂量为10 mg/kg/day时可在年轻大鼠中抑制PGE2刺激的骨形成，而使用浓度为100 nM时则可在LPS活化的人巨噬细胞中逆转PGE2的抗炎症作用。10 µM 的L-161,982可阻断PGE2诱导的HCA-7人结肠癌细胞增殖。 
 
 
 

    

        

            

            
正式名：
            
            

            
N-​[[4-​[[3-​butyl-​1,​5-​dihydro-​5-​oxo-​1-​[2-​(trifluoromethyl)phenyl]-​4H-​1,​2,​4-​triazol
            
-​4-​yl]methyl][1,​1-​biphenyl]-​2-​yl]sulfonyl]-​3-​methyl-​2-​thiophenecarboxamide
            
        
        

            

            
CAS号：
            
            

            
147776-06-5
            
        
        

            

            
分子式：
            
            

            
C32H29F3N4O4S2
            
        
        

            

            
分子量：
            
            

            
654.2
            
        
        

            

            
形式：
            
            

            
晶状固体