Rosiglitazone

罗格列酮

 
 
  Thiazolidinediones(TZDs)，即噻唑烷二酮类化合物是一组结构上相关的PPARg( Peroxisome proliferator-activated receptor g，过氧化物酶体增殖物活化受体g )激动剂，在体内有抗糖尿病作用。Rosiglitazone (BRL 49653)，中文名为罗格列酮，是TZD的原型，可作为这类化合物的参考化合物。Rosiglitazone是PPARg强效、选择性的配体，其结合于PPARg的配体结合域，Kd为43 nM。Rosiglitazone激活基于萤光素酶(luciferase)构建的PPARγ1和 PPARγ2表达载体，EC50分别约为30 nM和100 nM。ob/ob小鼠模型体内研究表明，Rosiglitazone具有抗糖尿病活性。Rosiglitazone作为口服降糖药用于治疗人II型糖尿病已有多年历史。
 

    

        

            

            
别名：
            
            

            
·         BRL 49653
            
        
        

            

            
正式名：
            
            

            
5-​[[4-​[2-​(methyl-​2-​pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-​2,​4-​thiazolidinedione
            
        
        

            

            
CAS号：
            
            

            
122320-73-4
            
        
        

            

            
分子式：
            
            

            
C18H19N3O3S
            
        
        

            

            
分子量：
            
            

            
357.4
            
        
        

            

            
形式：
            
            

            
晶状固体