DAPT (GSI-IX, LY-374973)上海翊圣生物科技有限公司

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性能参数

产品名称: DAPT (GSI-IX, LY-374973)
英文名称: DAPT (GSI-IX, LY-374973)
产品货号: 52104ES08
产品规格: 5 mg
产品产地: Yeasen
产品商标: Yeasen
价    格: 556.00元
保存与运输: 冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(20 mg/mL
产品资料: 实验方法技术资料
更新时间: 2020/3/23 14:06:00
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诚信指数:968点
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使用范围:仅限科研使用,不能应用于临床
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产品详细描述

DAPT (GSI-IX, LY-374973)

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

DAPT (GSI-IX, LY-374973)

52104ES08

5 mg

556.00

52104ES25

25 mg

2456.00

产品描述

DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-secretaseγ-分泌酶抑制剂,抑制细胞中总Aβ42产生,进而影响细胞信号传导和细胞分化DAPT作用于HEK 293细胞时,降低HEK 293细胞中全部产量HEK 293细胞中IC5020 nMDAPT作用于原代培养的人神经细胞时,抑制人神经细胞Aβ42产生IC50分别为115 nM200 nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10[1]

最新研究DAPT抑制SK-MES-1细胞增殖,这种作用存在浓度依赖性,IC5011.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞,通过抑制Notch受体信号通路,也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。DAPT降低CBA-lprg小鼠的淋巴组织增生以及MRL-lprr小鼠自身免疫性,另外在体内表现出几个月的耐药性,因此DAPT很有可能成为ALPS和红斑狼疮(SLE)临床试验中的有效候选药物

产品性质

英文名称English Synonym

DAPT  LY-374973

化学名称Chemcial Synonym

Tert-butyl(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate

CAS号(CAS NO.

208255-80-5

分子式(Formula

C23H26F2N2O4

分子量(Molecular Weight

432.46

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

易溶于DMSO ( 20 mg/mL )

结构式(Structure

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(20 mg/mL,建议分装后-20 ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

DAPT具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)DAPTAβ的抑制作用

为检测DAPT的抑制作用,分别用不同浓度DAPT00.421050250 nM处理HEK 293细胞,使用标准ELISA(266-3D6)分析全部,发现DAPT以浓度依赖的方式抑制,表示为抑制百分数,同时不影响APPα水平。为检测DAPT在体内的作用效力,用100 mg/kg DAPTPDAPP小鼠进行皮下注射,3 h小鼠脑中DAPT水平达到峰值(490 ng/g),在18 h时仍高于100 ng/g (~200 nM),同样地,脑皮层总1-18h内也显著下降。为检测DAPT在体内的选择性,给小鼠皮下注射100 mg/kg DAPT 3 h,脑皮层总降低45% [2]

(二)DAPT阻断Notch信号效率

为检测DAPT在人-鼠杂交的胚胎胸腺器官培养(FTOC)细胞中阻断Notch信号的效率,将不同浓度的DAPT2510 μM)加入到细胞培养液中,发现DAPT以剂量依赖的方式抑制HES1。并使用不同浓度(2510 μMDAPT培养CD34+Lin—脐带血前体细胞的胚胎胸腺器官进一步检测DAPT对人细胞结构和细胞数量的影响,发现2 μM10 μM DAPT处理FTOC 28天后,FTOC中产生的人细胞数量没有显著改变,但是5 μM DAPT处理的FTOC中总细胞数量明显降低。另外,2 μM5 μM DAPT处理后,CD34+细胞频率和数量显著减少(超过50%),10 μM处理后,细胞频率和数量更低,但不显著 [3]

(三)DAPT诱导CDK5的表达

为检测DAPTCDK5的表达和活性的影响作用,使用10 μMDAPT对大鼠皮层神经细胞处理24 h,与对照组相比,DAPT处理的神经细胞中,CDK5蛋白水平显著提高,但p35水平并没有明显变化[4]
参考文献

[1] Dovey HF, John V et al. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain. J Neurochem. 2001, 76(1), 173-181.

[2] Li S, et al. DAPT protects brain against cerebral ischemia by down-regulating the expression of Notch 1 and nuclear factor κB in rats. Neurol Sci. 2012 ,33(6):1257-64.

[3] Zhou JX, et al. γ-secretase inhibition combined with cisplatin enhances apoptosis of nasopharyngeal carcinoma cells.Exp Ther Med. 2012 Feb; 3(2):357-361.

[4] Nasoohi S, et al. The γ-secretase blocker DAPT impairs recovery from lipopolysaccharide-induced inflammation in rat brain.Neuroscience. 2012, 210, 99-109.

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产品编号

规格

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52201ES08

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1 mg

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52301ES08

5 mg

1897.00

 

 HB200220

  

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