Lovastatin | 洛伐他汀
MCE 国际站:Lovastatin
中文名:洛伐他汀
CAS:75330-75-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Lovastatin 是一种细胞渗透性 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,用于降低胆固醇。 IC50 和目标:HMG-CoA 还原酶[1] 体外 洛伐他汀(10 μM;72 小时)有效降低 HepG2 细胞的活力< sup>[2].
Lovastatin(10 μM;48 小时)诱导 HepG2 细胞凋亡[2]。 体内洛伐他汀是一种无活性内酯,在肝脏中水解为活性 f3-羟酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。 Ki 为 1 nM。洛伐他汀及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀可穿过血脑屏障和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白,尤其是 LDL 胆固醇,并在较小程度上降低血浆甘油三酯,并略微增加 HDL 胆固醇[4]。
体外:Lovastatin (10 μM; 72 hours) 有效降低HepG2细胞活力[2]。
Lovastatin (10 μM; 48 hours)诱导HepG2细胞凋亡[2]</晚饭>。
体内:洛伐他汀是一种无活性内酯,在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。 Ki 为 1 nM。洛伐他汀及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀可穿过血脑屏障和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白,尤其是 LDL 胆固醇,并在较小程度上降低血浆甘油三酯,并略微增加 HDL 胆固醇[4]。
热销产品:L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium) | Palmitoleic acid | BW-723C86 | Lithocholic acid | Lenvatinib (mesylate) | Chlorogenic acid | NDI-091143 | Azithromycin | Cephaeline | ITE
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease | Autophagy | Apoptosis
作用靶点:HMG-CoA Reductase (HMGCR) | Autophagy | Ferroptosis
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.[5]. Ifergan I, et al. Statins reduce human blood-brain barrier permeability and restrict leukocyte migration: relevance to multiple sclerosis. Ann Neurol. 2006 Jul;60(1):45-55.