WF-47-JS03
MCE 国际站：WF-47-JS03
CAS：2561413-77-0
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，对 KIF5B-RET 转染的 Ba/F3 细胞和 CCDC6-RET 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM分别转染LC-2/ad肺癌细胞。 WF-47-JS03 对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性提高了 500 倍以上。有效的脑渗透[1]。 体外 WF-47-JS03 抑制 Tel-KDR 转染的 Ba/F3 细胞和 Ba/F3 野生型细胞系，IC50 s 分别为 0.99 和 1.5 μM[1]。 体内：WF-47-JS03 显着抑制 RIE KIF5B-RET 异种移植小鼠中的肿瘤生长，并且在 10、3 和 10 mg/kg 剂量下耐受性良好日间学习[1]。
体外：WF-47-JS03 抑制 Tel-KDR 转染的 Ba/F3 细胞和 Ba/F3 野生型细胞系，IC50 分别为 0.99 和 1.5 μM[1]</sup >。
体内：WF-47-JS03 显着抑制 RIE KIF5B-RET 异种移植小鼠的肿瘤生长，并且在 10 天的研究中以 1、3 和 10 mg/kg 耐受良好[1]。
热销产品：Bardoxolone methyl | Reuterin | Leucocyanidin | Mag-Fluo-4 AM | D-Mannitol | Adenosine | Polymyxin B (Sulfate) | Tamoxifen (Citrate) | Fluo-3AM | R406
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：RET
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Casey J N Mathison , et al. Efficacy and Tolerability of Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine RET Kinase Inhibitors for the Treatment of Lung Adenocarcinoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 12;11(4):558-565.