Icaritin | 脱水淫羊藿素
MCE 国际站:Icaritin
中文名:脱水淫羊藿素
CAS:118525-40-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Icaritin (Anhydroicaritin) 是来自 Epimedium brevicornuMaxim 的异戊烯类黄酮衍生物。并有效抑制 K562 细胞(IC50 为 8 μM)和原代 CML 细胞(IC50 为CML-CP 为 13.4 μM,CML-BC 为 18 μM)。淫羊藿苷可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3 /AKT 信号,还可以促进成骨[1][2]< /sup>[3. 体外淫羊藿素(4-64 μM;48 小时;K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞)处理抑制 K562、伊马替尼耐药细胞和原代细胞的增殖CML 细胞 [1].
淫羊藿苷(0-64 μM;48 小时;K562 和原代细胞)处理以浓度依赖性方式诱导 K562 或原代细胞凋亡[1] .
淫羊藿素(32 μM;K562 细胞)处理可增加 K562 细胞亚 G1 期的细胞群[1]。
淫羊藿素(0-64 μM;48 小时;K562 细胞) 处理抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号并减少 Jak2/Stat3/Akt 表达。淫羊藿素处理还显着抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表达和上调 Bax 蛋白表达,并呈剂量依赖性,伴随着 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活,以及 Apaf-1 的下调表达<支持>[1]</支持>。 体内实验:淫羊藿素(4-8 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 10 周;雌性 NOD-SCID 裸鼠)治疗可延长 NOD-SCID 的寿命裸鼠接种K562细胞无骨髓抑制小鼠白血病模型[1]。
体外:淫羊藿苷(4-64 µM;48 小时;K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞)处理可抑制 K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞的增殖[1]。
Icaritin(0-64 µM;48 小时;K562 和原代细胞)处理以浓度依赖性方式诱导 K562 或原代细胞凋亡[1]。
Icaritin(32 µM;K562 细胞)治疗增加了 K562 细胞中亚 G1 期的细胞群[1]。
淫羊藿素(0-64 µM;48 小时;K562 细胞)治疗抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号并减少 Jak2/Stat3/Akt 的表达。淫羊藿素处理还显着抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表达和上调 Bax 蛋白表达,并呈剂量依赖性,伴随着 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活,以及 Apaf-1 的下调表达<支持>[1]</支持>。
体内:淫羊藿苷(4-8 mg/kg;腹腔注射;每日一次;连续10周;雌性NOD-SCID裸鼠)治疗可延长接种K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命而不抑制小鼠白血病模型的骨髓[1]。
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参考文献:
[1]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.[2]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.