Pemigatinib

MCE 国际站：Pemigatinib

CAS：1513857-77-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性： Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM，用于分别为 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4。 Pemigatinib 具有潜在的胆管癌^[1][2]。 体外：这一假设得到了体外细胞研究的证实，在这些研究中，表达 FGFR2-CLIP1 融合的细胞对 Pemigatinib 敏感（INCB054828；IC_{50</ sub> 值为 10.16 nM)，而添加 N549H 突变的细胞对 Pemigatinib 具有耐药性（IC50 值为 1527.57 nM）^[3]。}

体外：这一假设得到体外细胞研究的证实，其中表达 FGFR2-CLIP1 融合的细胞对 Pemigatinib 敏感（INCB054828；IC₅₀ 值为 10.16 nM），而添加 N549H 突变的细胞对 Pemigatinib 具有耐药性（IC₅₀ 值为 1527.57 nM）^[3]。

热销产品：Ceftazidime  | DTNB  | XMD8-92  | 7-Aminoactinomycin D  | Bergamottin  | Streptomycin (sulfate)  | Methyltetrazine-acid  | PT2399  | ML339  | Talazoparib tosylate

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：FGFR

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Arudra K, et al. Calcinosis cutis dermatologic toxicity associated with fibroblast growth factor receptor inhibitor for the treatment of Wilms tumor. J Cutan Pathol. 2018 Oct;45(10):786-790.[2]. Roskoski R Jr, et al. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder. Pharmacol Res. 2020 Jan;151:104567.[3]. Krook MA, et al. Tumor heterogeneity and acquired drug resistance in FGFR2-fusion-positive cholangiocarcinoma through rapid research autopsy. Cold Spring Harb Mol Case Stud. 2019 Aug 1;5(4).