G15
MCE 国际站:G15
CAS:1161002-05-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:G15 是一种高亲和力和选择性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki 为 20 nM[1][2]。 IC50 和目标:Ki:20 nM (GPER/GPR30)[2] 体外: G15(0.1-10 μM;2 天)在 A549 和 H1793 细胞系中抑制 17β-雌二醇 (E2) 刺激的 GPER 介导的增殖[1]。
G15(1 μM;48 小时)抑制 E2 刺激的 GPER 反应A549 和 H1793 细胞系[1]。 体内: G15(1.46 mg/kg;ih;每周两次,持续 14 周)减少 E2 或 G1 组增加的肿瘤结节数量和肿瘤指数尿烷诱导的腺癌小鼠[1]。
体外:G15(0.1-10 μM;2 天)抑制 A549 和 H1793 细胞系中 17β-雌二醇 (E2) 刺激的 GPER 介导的增殖[1]。
G15(1 μM;48 hours)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应[1]。
体内:G15(1.46 mg/kg;ih;每周两次,持续 14 周)减少氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中 E2 或 G1 组增加的肿瘤结节数量和肿瘤指数[1]。
热销产品:Coelenterazine h | Trastuzumab (anti-HER2) | Caplacizumab | Olanzapine | BETd-260 | Capzimin | Neferine | Sodium orthovanadate | Tranilast | DPQ
研究领域:Vitamin D Related/Nuclear Receptor
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292[2]. Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.