Brusatol | 鸦胆子苦醇

MCE 国际站：Brusatol

中文名：鸦胆子苦醇

CAS：14907-98-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Brusatol (NSC?172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对顺铂和其他化疗药物敏感。 Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。 Brusatol可开发为辅助化疗药物^[1]。 Brusatol 增加细胞细胞凋亡^[2]。 IC50 和目标：Nrf2^[1] 体外： Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15?μg/mL）以剂量依赖性方式降低 CT-26 细胞的活力，IC₅₀ 值为 0.27±0.01μg/mL。 Brusatol与顺铂（CDDP）以1:1的恒定浓度比联合使用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制作用明显增强； Brusatol 和 CDDP 共同处理的 IC₅₀? 值为 0.19±0.02μg/mL^[2]。
Brusatol 引起 Nrf2 蛋白的快速和瞬时消耗，通过转录后机制，在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中。 Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感 - 对 Nrf2^[3] 治疗靶向的影响。 体内实验：“Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。给裸鼠注射 A549 细胞以诱导肿瘤生长，然后进行单次腹腔注射2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小时或 48 小时 Nrf2 蛋白水平显着降低^[1].?
顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg ) 单独使用不会显着抑制肿瘤生长，而在组合组中，肿瘤大小显着减小^[1]。?

体外：Brusatol (0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL) 以剂量依赖性方式降低 CT-26 细胞的活力，IC₅₀ 值为 0.27±0.01μg/mL。 Brusatol与顺铂（CDDP）以1:1的恒定浓度比联合使用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制作用明显增强； Brusatol 和 CDDP 联合处理的 IC₅₀ 值为 0.19±0.02μg/mL^[2]。
转录后机制，在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中。 Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感 - 对 Nrf2^[3] 治疗靶向的影响。

体内：“Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。给裸鼠注射 A549 细胞以诱导肿瘤生长，然后单次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol。Nrf2 蛋白水平在 24 小时或注射后 48 小时^[1].
单独使用顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 不会显着抑制肿瘤生长，而在联合组中，肿瘤大小为显着减少^[1]。”

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研究领域：NF-κB  |  Apoptosis

作用靶点：Keap1-Nrf2  |  Apoptosis

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Dongmei Ren, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8.[2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454.[3]. Adedamola Olayanju, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.