Lamivudine | 拉米夫定
MCE 国际站：Lamivudine
中文名：拉米夫定
CAS：134678-17-4
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。拉米夫定可以抑制HIV逆转录酶1/2，也可以抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶。拉米夫定水杨酸盐可穿透中枢神经系统[1][2]。 体外拉米夫定 (1 μM) 是乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的有效抑制剂，在源自先天性感染的鸭子的原代鸭肝细胞 (PDH) 培养物中表现出抗病毒活性与鸭乙型肝炎病毒 (DHBV)[1].
Lamivudine (0-20 μM; 2, 4, 9 d) 抑制 DHBV 复制，50% 抑制浓度为 0.55 μM< sup>[1].
拉米夫定，联合喷昔洛韦（9-[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基甲基]鸟嘌呤 [PCV]），（1 μM；2、4、9 天) 显示出协同效应，在减少 DHBV[1] 的正常顽固病毒共价闭合环状 (CCC) DNA 形式方面发挥有效作用。
体内：</ b> 拉米夫定（20-500 mg/kg/d；口服；15 或 45 天）引起氧化应激，对大鼠肝脏有毒性[2]。
拉米夫定（ 50 mg/kg；腹腔注射；单剂量）在大鼠中能很好地渗透到中枢神经系统，并定位于对 HIV 神经变性敏感的大脑区域[3]。
药代动力学参数感染 HIV 的大鼠中的拉米夫定[3]
| 参数 | Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | T1/2 (h) | AUC (h·ng/mL) |
| 等离子 | 25,846 | 0.25 | 0.68 | 22,172 |
| 大脑 | 272 | 0.5 | 1.2 | 967 |
体外：Lamivudine (1 μM) 是乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的有效抑制剂，在源自先天感染鸭乙型肝炎病毒 (DHBV) 的鸭子的原代鸭肝细胞 (PDH) 培养物中显示出抗病毒活性[1]</ sup>.
Lamivudine（0-20 μM；2、4、9 天）抑制 DHBV 复制，50% 抑制浓度为 0.55 μM[1]。
Lamivudine，联合与 penciclovir (9-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxymethyl]guanine [PCV]), (1 μM; 2, 4, 9 d) 显示协同效应，在减少通常顽固的病毒共价闭合环中发挥有效作用(CCC) DHBV 的 DNA 形式[1]。
体内：Lamivudine (20-500 mg/kg/d; po; 15 or 45 d) 引起氧化应激并对大鼠肝脏有毒性[2]。
Lamivudine (50 mg/kg; ip ; 单次剂量) 能很好地穿透中枢神经系统，并定位于大鼠易患 HIV 神经变性的脑区[3]。
拉米夫定在 HIV 感染大鼠体内的药代动力学参数 [3]
| 参数 | Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | T1/2 (h) | AUC (h·ng/mL) |
| 等离子 | 25,846 | 0.25 | 0.68 | 22,172 |
| 大脑 | 272 | 0.5 | 1.2 | 967 |
热销产品：BI-2865 | Remdesivir | Dasatinib | Ionomycin (calcium) | Vemurafenib | SAG | Nivolumab (anti-PD-1) | Divarasib | Tucidinostat | Lactate
研究领域：Anti-infection
作用靶点：HIV | Reverse Transcriptase | HBV
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology. 1997 Jul;26(1):216-25. [2]. Olaniyan LW, et al. Lamivudine-Induced Liver Injury. Open Access Maced J Med Sci. 2015 Dec 15;3(4):545-50. [3]. Mdanda S, et al. Zidovudine and Lamivudine as Potential Agents to Combat HIV-Associated Neurocognitive Disorder. Assay Drug Dev Technol. 2019 Oct;17(7):322-329.