Selpercatinib | 塞尔帕替尼
MCE 国际站：Selpercatinib
中文名：塞尔帕替尼
CAS：2152628-33-4
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶 抑制剂，IC50 值分别为 14.0 nM、24.1 nM 和 530.7 nM分别为 RET (WT)、RET (V804M) 和 RET (G810R)。 Selpercatinib 具有抗癌活性[1][2]。 IC50 和目标：IC50：14.0 nM (RETWT)、24.1 nM (RETV804M) 和 530.7 nM (RETG810R)[2] 体内：Selpercatinib（LOXO-292；10 mg/kg；ig；0-2 小时）口服灌胃后具有良好的药代动力学在 FVB/NRj 小鼠中[1].
Selpercatinib 在 FVB/NRj 小鼠中的药代动力学参数[1].<br/ >
| 管理 | ig (10 mg /kg) |
| Tmax (h) | 1.8 |
| Cmax (ng/mL) | 7862 |
| AUC (ng·h/mL) | 26649 |
体内：Selpercatinib（LOXO-292；10 mg/kg；ig；0-2 小时）在 FVB/NRj 小鼠口服灌胃后具有良好的药代动力学[1]。
药代动力学参数Selpercatinib 在 FVB/NRj 小鼠中的作用[1]。
| 管理 | ig (10 mg/kg) |
| Tmax (h) | 1.8 |
| C< sub>max (ng/mL) | 7862 |
| AUC (ng·h/mL) | 26649 |
热销产品：GSK 650394 | Biotin-PEG4-alkane-3',5'-cytidine-bisphosphate | Difelikefalin | Ixazomib | Rimonabant (Hydrochloride) | Pseudolaric Acid B | RITA | N-Dodecyl-β-D-maltoside | Coppersensor 1 | KYA1797K
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：RET
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Şentürk R, et, al. Quantitative bioanalytical assay for the selective RET inhibitors selpercatinib and pralsetinib in mouse plasma and tissue homogenates using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2020 Jun 15;1147:122131.[2]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.